La choline est un constituant des phospholipides et, par conséquent, des membranes biologiques. Elle est présente en quantité importante dans le cerveau.
La choline ainsi que la bétaïne qui sont des donneurs de groupe méthyl favorisent la transformation de l'homo-cystéine en méthionine.

La choline est nécessaire à la synthèse d'acétylcholine. Sa pénétration dans le cerveau s'effectue par diffusion facilitée et est dépendante de sa concentration plasmatique. Quand celle-ci augmente, sa concentration et celle d'acétylcholine augmentent dans le cerveau. Cette constatation a été à l'origine de divers essais de traitement de la maladie d'Alzeimer où une déficience en acétylcholine existe.

Chez le rat, une déficience en choline pendant la gestation provoque dans la descendance des troubles de l'apprentissage pendant toute la vie.

La choline diminue l'accumulation de lipides dans le foie des animaux diabétiques.
L'inositol, la méthionine, la vitamine B12, l'acide folique agissent comme la choline et renforcent son action.