La créatine est une molécule synthétisée par l'organisme à partir de l'arginine et de la glycine et apportée par l'alimentation, notamment la viande et le poisson.
On considère que l'organisme en synthétise 1 à 2 g par jour et que l'alimentation en apporte autant. Elle pénètre dans les cellules musculaires grâce à un transporteur spécifique sodium dépendant

Dans l'organisme, la créatine, est transformée en phosphocréatine ou créatine phosphate (ou phosphagène).

La phosphocréatine a été commercialisée comme médicament proposé dans le traitement adjuvant de l'insuffisance cardiaque.

La créatine n'est pas commercialisée comme médicament. Elle est utilisée par voie buccale, à dose élevée, de l'ordre de 20 g par jour, par certains athlètes en vue d'améliorer leurs performances physiques.

On ne dispose pas pour le moment de données suffisantes pour évaluer l'effet de la créatine sur les performances physiques et sa tolérance en utilisation répétée ou prolongée à forte dose.